לחומרי עזר יש פונקציות מרובות, כולל בעיקר את ההיבטים הבאים:
עיצוב ודפוס: חומרי העזר יכולים להפוך תרופות לתכשירים העונים על הצרכים של תרופות קליניות, כגון הוספת ממיסים לתכשירים נוזליים, הוספת מדללים ודבקים לטבליות וכו'.
שפר את היציבות של תרופות: חומרי העזר יכולים להגביר את היציבות הכימית, הפיזיקלית והביולוגית של תרופות. לדוגמה, מייצבים כימיים יכולים למנוע חמצון של תרופות, ומייצבים פיזיים כגון חומרים מרחפים וחומרים מתחלבים יכולים לשפר את התכונות הפיזיקליות של תרופות.
הפחת תגובות שליליות של תרופות: על ידי שימוש בחומרי עזר ספציפיים, ניתן להפחית את תגובות הלוואי של תרופות. לדוגמה, טבליות בציפוי אנטרי יכולות להגן על תרופות מפני הרס על ידי חומצת קיבה, כך שהן יכולות למלא את תפקידן במלואן במעיים.
לווסת את ההשפעה של תרופות: חומרי העזר יכולים להתאים את משך פעולת התרופה, מה שהופך אותם לבעלי פונקציות כמו שחרור מהיר, שחרור מושהה ומיקוד. בנוסף, חומרי עזר יכולים גם לשפר את הצרכים הפיזיולוגיים של תרופות, כמו חוצצים, חומרים איזוטוניים, חומרי טעם וריח וכו'.
פונקציות אחרות: ניתן להשתמש בחומרי עזר גם כחומרי עזר כדי להקל על תהליך ההכנה. לדוגמה, חומרי סיכה יכולים לשפר את תכונות האבקה של תרופות ולהפוך את הייצור של תכשירים מוצקים לחלק יותר.